Согласно исследованию ученых Национального института здравоохранения США, новый экспериментальный опиоидный препарат демонстрирует сильный обезболивающий эффект без типичного риска зависимости и угнетения дыхания. (Национальные институты здравоохранения – НИЗ).
Опиоидные препараты незаменимы при лечении сильной боли, но они связаны с высоким риском привыкания и смертельной передозировки. Именно этот баланс между эффективностью и безопасностью лежит в основе поиска новых методов лечения, утверждает публикация в журнале. Природа. Представленное в нем исследование предлагает возможное решение этой давней проблемы.
Исследовательская группа сосредоточилась на группе синтетических опиоидов, известных как нитазены, соединений, разработанных еще в 1950-х годах, но от которых отказались из-за их чрезвычайно высокой активности. Ученые возвращаются к ним с новым подходом – изменить их действие так, чтобы сохранить эффективность и одновременно снизить риски.
Исследователи изучили соединение DFNZ, активный метаболит другого экспериментального препарата. В лабораторных исследованиях ДФНЗ продемонстрировал сильный и длительный анальгезирующий эффект, не вызывая при этом одного из самых опасных побочных эффектов классических опиоидов — угнетения дыхания.
Что еще более важно, при повторном использовании не развивается толерантность или физическая зависимость. Исследователи не обнаружили значимых симптомов абстиненции, во время его применения сообщалось только о повышенной раздражительности.
«Разработка эффективного обезболивающего без риска привыкания и передозировки имела бы большое значение для общественного здравоохранения», — прокомментировала Нора Волкова, директор Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками (НИДА) в НИЗ.
Дальнейшие испытания показали, что DFNZ действительно активировал механизмы вознаграждения мозга, но иначе, чем классические опиоиды. В отличие от таких веществ, как героин, морфин и фентанил, которые вызывают быстрые и сильные выбросы дофамина, новое соединение стимулирует более медленное высвобождение дофамина. Это, вероятно, ограничивает формирование сильной зависимости и навязчивого поиска вещества.
Поведенческие тесты подтверждают это наблюдение – животные перестают искать ДФНЗ, как только он заменяется неактивным веществом, что нетипично для классических опиоидов, при которых зависимость сохраняется даже после отмены.
«DFNZ имеет беспрецедентный фармакологический профиль опиоида. Он сочетает в себе высокую эффективность с характеристиками, обычно присущими более безопасным соединениям», — сказал ведущий автор Майкл Михаэлидис из Национального института здравоохранения.
Результаты ставят под сомнение ранее существовавшее понимание того, что сильные опиоиды не могут быть безопасными. По мнению авторов, такие соединения могут найти применение не только в качестве обезболивающих, но и при лечении опиоидной зависимости.
На данный момент данные получены из доклинических исследований, но команда планирует следующие шаги с участием людей. Если результаты подтвердятся, новый класс лекарств может оказаться особенно ценным для пациентов после хирургических операций, с болью при раке или с хроническими состояниями, требующими длительного облегчения боли.
Новость об этом результате появилась на фоне продолжающегося опиоидного кризиса, который остается серьезной проблемой общественного здравоохранения во многих странах.
Традиционные опиоидные анальгетики, хотя и эффективны, несут в себе хорошо известные риски: от развития зависимости до угнетения дыхания и риска передозировки. Это ставит врачей перед трудным выбором между адекватным обезболиванием и безопасностью пациентов.
Новый подход, направленный на сохранение облегчения боли при минимизации побочных эффектов, может изменить взгляд на эти методы лечения. Если результат подтвердится на людях, это может открыть возможность более безопасного лечения пациентов с сильной болью без ущерба для эффективности.
Ссылки:
1. Исследователи НИЗ открыли обезболивающее средство с минимальным привыканием | Национальные институты здравоохранения (NIH). Апрель 2026.
2. Гомес Хуан Л. и др. «Суперагонист мю-опиоидных рецепторов, анальгетик с минимальными побочными эффектами». Природа, апрель 2026 г., https://doi.org/10.1038/s41586-026-10299-9.